RU486（Mifepristone）之作用機轉及用途

文/林德熙 醫師
萬芳醫院婦產部主治醫師主治項目：婦科腫瘤(手術、化學治療、安寧照顧) Gynecology Oncology (Surgery, chemotherapy, palliative care)癌症遺傳諮詢 Genetic counselling for gynecology oncology

當Gregory Pincus發現阻斷黃體素受體可用來控制受孕時，抗黃體素藥物便一直受到科學家青睞。第一個有效的黃體素受體拮抗劑是在1981年，被法國知名藥廠Roussell Uclaf的一群科學家研發出來，此藥物最初被定名為RU38486，後改名為RU486，學名則為Mifepristone。

Mifepristone是一個19-C的化學物，跟黃體素及葡萄皮脂酮構造相似。Mifepristone會和黃體素競爭與分佈於子宮內膜、子宮肌肉層、乳房及卵巢內的黃體素受體（PR）結合。當Mifepristone與黃體素受體結合後，反而使黃體素受體不活躍，從而抑制黃體素的作用。另外，Mifepristone也可與葡萄皮脂酮受體結合，抑制葡萄皮脂酮作用。

Mifepristone經口服後，主要經肝臟代謝，最後代謝物會分泌在膽汁中，並由糞便排出體外，只有10％左右的代謝物會透過尿液排出。婦女口服一劑50～800mg的Mifepristone，一小時後，血中會達到最高濃度。但口服Mifepristone在體內的代謝主要分為兩種途徑：

若單一劑量<100mg，mifepristone會以第一級速度代謝，半衰期為20~25小時>

Mifepristone在避孕、流產及引產作用已被確定並使用於臨床途徑上，對於其他有關婦科問題的處理，則須等待大型臨床試驗結果公佈，才能明確決定，開始臨床使用。